Antibiotika, kas maina spēli, var iznīcināt superbugus

Jauns pētījums, kas publicēts Medicīniskās ķīmijas žurnāls, piedāvā pirmo pierādījumu tam, ka jauna sintezēta antibiotika teiksobaktīna forma var neitralizēt pret zālēm izturīgās baktērijas.

Zinātnieki, iespējams, tuvojas jaunai antibiotiku ērai.

Slimību kontroles un profilakses centrs (CDC) saka, ka rezistence pret antibiotikām ir "viena no aktuālākajām sabiedrības veselības problēmām pasaulē".

Tiek uzskatīts, ka tikai Amerikas Savienotajās Valstīs gadā 2 miljoni cilvēku inficējas ar zālēm izturīgām baktērijām, un tā rezultātā mirst vairāk nekā 23 000 ASV cilvēku.

Antibiotiku rezistentu patogēnu draudi ir īpaši augsti veselības aprūpes iestādēs.

Faktiski CDC 2016. gada ziņojums parāda, ka katru ceturto ar veselības aprūpi saistīto infekciju, kas rodas ilgstošā aprūpē, izraisa viena no šīm sešām zāļu rezistentajām baktērijām:

  • Karbapenēma rezistenti Enterobacteriaceae
  • Izturīgs pret meticilīnu Staphylococcus aureus (MRSA)
  • ESBL ražojošie Enterobacteriaceae
  • Izturīgs pret vankomicīnu Enterokoks (VRE)
  • Izturīgs pret daudziem medikamentiem Pseudomonas aeruginosa
  • Izturīgs pret daudziem medikamentiem Acinetobaktērija

Pirms trim gadiem zinātnieki atklāja, ka dabīgai antibiotikai, ko sauc par teiksobaktīnu, varētu būt potenciāls iznīcināt MRSA un VRE.

Tagad pētnieku komanda pirmo reizi ir izveidojusi zāļu sintētisko versiju, kuru veiksmīgi izmantoja peles infekcijas ārstēšanai.

Jauno antibiotiku sauc par “mainīgu spēli”, un atklājumi var “novest pie pirmās jaunās antibiotiku klases 30 gadu laikā”.

Ishwar Singh, zāļu dizaina speciālists un vecākais bioloģiskās ķīmijas pasniedzējs Linkolnas Universitātes Farmācijas skolā Apvienotajā Karalistē, ir jaunā pētījuma autors.

Jaunas zāles attīra infekciju pelēm

Singhs un viņa kolēģi pētīja teiksobaktīna struktūru un atrada galvenās aminoskābes, kuras nomainot, antibiotiku bija vieglāk atkārtot 10 sintētiskos analogos.

Pēc tam komanda in vitro pārbaudīja šīs sintētiskās versijas. "Šie [analogi]," raksta autori, "parādīja ļoti spēcīgas antibakteriālas aktivitātes pret Staphylococcus aureus, MRSA un [VRE]. ”

Tika konstatēts, ka viens no šiem analogiem nav citotoksisks gan in vitro, gan in vivo, ziņo zinātnieki.

Turpmākie peles modeļu testi, ko veica Singapūras acu izpētes institūta Bukit Merah komanda, atklāja, ka viens no analogiem veiksmīgi ārstēja Staphylococcus aureus keratīts.

Konkrētāk, sintētisko narkotiku lietošana “ievērojami samazināja baktēriju bioloģisko apgrūtinājumu [par vairāk nekā 99 procentiem] un radzenes tūsku, salīdzinot ar neapstrādātām peles radzenēm”.

Pētnieki raksta: "Kopā mūsu rezultāti ir pierādījuši teiksobaktīna [analoga] augsto terapeitisko potenciālu baktēriju infekciju un ar tām saistītās smaguma mazināšanā in vivo."

‘Kvantu lēciens’ jaunām antibiotikām

Singhs izskaidro secinājumu nozīmi, sakot: "Kad tika atklāts teiksobaktīns, tas pats par sevi bija revolucionārs kā jauna antibiotika, kas iznīcina baktērijas bez nosakāmas rezistences, ieskaitot superbugus, piemēram, MRSA, bet dabiskais teiksobaktīns netika izveidots cilvēkiem."

"Paliek ievērojams darba apjoms," turpina Singh, "izstrādājot teiksobaktīnu kā terapeitisku antibiotiku cilvēkiem," piebilstot, ka "mēs, iespējams, esam apmēram sešus līdz desmit gadus atlaiduši zāles, kuras ārsti var izrakstīt pacientiem."

Tomēr "tas ir reāls solis pareizajā virzienā un tagad paver iespējas uzlabot mūsu in vivo [analogus]", viņš saka.

"Mūsu panākumu tulkojums ar šīm vienkāršotajām sintētiskajām versijām no mēģenēm līdz reāliem gadījumiem ir kvantitatīvs lēciens jaunu antibiotiku izstrādē un tuvina mūs vienkāršoto teiksobaktīnu terapeitiskā potenciāla realizēšanai."

Ishwar Singh

"Zāles, kuru mērķis ir baktēriju izdzīvošanas pamatmehānisms, kā arī mazina saimnieka iekaisuma reakcijas, ir stundas nepieciešamība," secina pētījuma līdzautore Rajamani Lakshminarayanan no Singapūras Acu izpētes institūta.

none:  cistiskā fibroze nemierīgo kāju sindroms kolorektālais vēzis